ANSIOLITICOS BENZODIACEPINAS-2, Dosis, potencia, indicaciones

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 Se prudente en la combinación con alcohol u otras drogas

Antes de entrar en el tema de los fármacos quiero advertir lo siguiente: el abuso de benzodiacepinas es uno de los mayores problemas toxicológicos que existe en nuestra sociedad superando en mucho a otros tipos de drogas no legales.

Las benzodiacepinas producen adicción: tolerancia y dependencia.

Son peligrosas a nivel de conducta y pueden conllevar a la muerte cuando se combinan con otras sustancias (alcohol, cocaína, opiáceos). Su síndrome de abstinencia puede ser muy severo y puede conducir a la muerte a la persona. El síndrome de abstinencia es clavadito al del alcohol.

Son causa de accidentes de todo tipo.

Voy a intentar hablar de los diferentes compuestos (fármacos) desde un punto de visto técnico y personal (en cuanto a psiquiatra).

Pero antes, unos conceptos:

1.- Uso. Terapéutico o no es aquella conducta que conlleva la ingesta de fármacos o drogas de una manera pautada o no, o de manera puntual o no. 

Conlleva poco o ningún problema.

2.- Abuso. Es la toma de un exceso de fármacos o drogas, de forma aguda o crónica, sin prescripción facultativa y que puede conllevar riesgos vitales para el individuo (aparte de los conductuales).

3.- Tolerancia. Es la capacidad que tiene el organismo de anular los efectos de un fármaco o droga a través de aumentar su destrucción o aumentar el número de receptores para “disolver” sus efectos. Ello significa que con el paso del tiempo en el consumo crónico se ha de incrementar la dosis para conseguir los mismos efectos que con una dosis inicial menor.

4.- Dependencia física. Se expresa por la aparición de una serie de signos y síntomas cuando se suspende de forma importante o radical la dosis del fármaco o droga que se ha estado tomando de forma continuada. Dichos síntomas son de origen orgánico y no se explican mejor por el fenómeno de dependencia psicológica. En algunos casos pueden llevar a la muerte (barbitúricos, alcohol, benzos).

5.- Dependencia psicológica (querencia). Como dice la palabra Querencia, es la necesidad imperiosa de consumir el fármaco o droga que la origina. Sus signos y síntomas concurren con los de la dependencia física (caso que la haya) y son fundamentalmente debidos a la ansiedad. En estos casos, el individuo ha de recurrir a su fuerza de voluntad y a los fármacos para mantener la abstinencia. En ningún caso es mortal pero puede conllevar consecuencias muy perjudiciales para la persona: robos, atracos, intentos de suicidio, etc.

6.- Vida media: es el tiempo que tarda en que una dosis de un fármaco quede reducida a la mitad por su destrucción (metabolización) i o eliminación en el organismo.

7.- Capacidad adictiva: depende de varios factores, pero aquí el que nos interesa es la velocidad en que aparecen sus efectos y la velocidad en que desaparece el fármaco o droga del cuerpo. A menor tiempo entre el consumo y la aparición de efectos y, a menor permanencia en el cuerpo, mayor capacidad adictiva.

Os presento ahora 10 fármacos

1.- Diazepam: no siendo el más antiguo es el que sigue resistiendo a los nuevos fármacos. Es el que se toma como referente cuando se informa sobre las cualidades de las benzodiacepinas.

Una de las ventajas más grandes que para mí tiene el diazepam es su poco potencial adictivo. Ello se debe a su larga vida media y al tiempo que transcurre entre que se ingiere y aparecen sus máximos efectos.

Así tenemos que el referente nos dice lo siguiente:

Vida media = 100 horas

Manera de tomarlo: se puede ingerir o dejar deshacer debajo de la lengua (un poco más rápido de acción).

Dosificación.

• Prevención de la ansiedad flotante: máximo de tres tomas de 2,5mgr/día (levantarse, medio-día y después cena). Generalmente con la de la mañana suele bastar.
• Tratamiento de un ataque de angustia: 5 mg sublinguales, si a los 20 minutos no cede, repetir y si a los siguientes 20 minutos tampoco cede, acudir a urgencias.
• Dosis hipnótica (sueño): puede bastar con 2,5mgr. Dosis de 30mgr producen suficiente sedación para dormir a quien sea (en teoría).
• Inconvenientes: aparte de los mencionados para todas la benzodiacepinas (ver anterior entrada),

Al  tener una vida media tan larga, dosis altas dadas por la noche, mantendrán sus efectos al día siguiente.

2.- Clordiacepóxido o clordiazepato dipotásico: El más antiguo, Tranxilium-R.

Vida media: 5-30 horas

Relación dosis con Diazepam: 2,5 veces menos potente

Fue en su momento un fármaco de abuso entre los heroinómanos (hace unos 28 años, hasta los ’90). Usaban la dosis más alta prescrita: 50mgr.

Es un ansiolítico en desuso todo y que es un buen ansiolítico. A dosis bajas (5mgr al levantarse) suele controlar bien la ansiedad flotante.

No tiene indicaciones para cortar un ataque de pánico.

En tratamiento de la depresión con componentes ansiosos (casi todas) se suele administrar 3 veces al día 5mgr del fármaco.

Se puede usar como hipnótico suave a dosis de 5mgr. Produce la sedación hipnótica a los 30mgr. Su efecto perdura más de 8 horas.

Parece ser poco tóxico en casos de insuficiencia hepática (5mgr).

Tiene poco potencial adictivo debido a su vida media larga.

Todo y que todos los ansiolíticos pueden provocar reacciones paradójicas, el Clordiacepóxido tiene quizás cierta tendencia a hacerlo (muy baja), provocando activación, irritabilidad.

3.- Alprazolam: para mí, éste es la benzodiacepina más controvertida que existe en la actualidad. Es un fármaco peligroso por su alto potencial adictivo (digan lo que digan sus defensores).

Es un muy buen ansiolítico. Rápido y eficaz.

Vida media: 10-12h

Relación dosis con el diazepam: 20 veces más potente

Únicamente lo uso para los casos de ataques de pánico (crisis de angustia) para cortar su aparición. De manera sublingual. Es como un seguro para el paciente. Llevar 2 a mano de 0,25mgr por si se inicia una crisis de angustia.

Su utilidad es limitada a ello y se ha de usar lo menos posible en espera de que el antidepresivo haga su efecto.

Es un fármaco que se comercializa mucho en el mercado negro en el entorno toxicológico (consumidores de cocaína, heroína o metadona).

De manera indirecta es causante de muertes por sobredosis cuando se combina con alcohol, cocaína, heroína o metadona. También de muertes por aspiración del vómito.

Produce fácilmente amnesia a dosis suficientes y da al consumidor una sensación de invulnerabilidad o de no importar nada.

Si no se prescribiera con la dosis de 1, 2 o 3mgr, seguramente no habría este mercado negro. Ello pasó con el Flunitrazepam (Rohipnol-R) que en su momento, cuando se prescribía de 2mgr era el preferido en el mercado negro. La casa dejó de fabricar el de dicha cantidad y así desapareció del mercado ilegal.

4.- Clonazepam: Conocido comercialmente como Rivotril-R, es un muy buen ansiolítico y tiene propiedades antiepilépticas.

Su vida media es de 20 a 40 horas.

Su potencia equivalente al diazepam es de 10 (1mgr clonaqzepam, equivaldrían a 10 de diazepam).

Yo lo uso cuando la ansiedad es importante, a dosis pautadas cada 8 horas (aproximadamente). La dosis usual suele ser de 0,3 a 1mgr cada 8 horas.

También en el tratamiento de inducción con antidepresivos en las crisis de angustia. También en la desintoxicación de adicciones a las propias benzodiacepinas o alcohol.

Tiene la ventaja que se sirve en gotas (1 gota = 0,1 mgr). Ello permite regular bien la bajada una vez ya no se necesita.

5.- Lorazepam: Idalpren-R o Orfidal-R.

Muy famoso por ser un fármaco poco potente pero efectivo en el caso de insomnio de conciliación donde se detecte un problema de ansiedad como causa.

Su vida media es de 9-22 horas

La relación de dosis con el diazepam es de entre 2,5 y 10 veces más potencia en relación a la dosis.

Va bien para el insomnio de conciliación y para la ansiedad flotante que acompaña a otros cuadros (como la depresión o los trastornos adaptativos).

Tomando ½ o 1 orfidal nada más levantarse, se consigue controlar la aparición de la ansiedad flotante.

Suele crear dependencia porque se usa a término largo. Las benzodiacepinas (excepto el diazepam) no habrían de usarse nunca de manera crónica, ya que la tolerancia acaba apareciendo y con ello el insomnio. Ello conlleva subir dosis o cambiar de fármaco a otro no benzodiacepínico.

6.- Lormetazepam: Se le ha conocido bien con el nombre de Loramel-R o Noctamid-R. Es una benzo que se usa exclusivamente como hipnótico.

Vida media de 9 a 15 horas.

La potencia relativa en dosis en relación con el Diazepam es de unas 10 veces más potente.

Con ½ o 1 mgr suele ser suficiente.

Yo la uso en casos de insomnio debido a la desintoxicación de otras drogas o en psiquiatría mayor (esquizofrenia, trastorno bipolar, etc).

7.- Midazolam: es también un hipnótico potente y se usa para el insomnio tanto de conciliación como de segunda mitad (aunque su vida media sea corta).

Vida media: 1,5 a 3 horas

Su potencia de dosis equivalente al diazepam es similar (un 25% más potente).

Se comercializa con el nombre de Dormicum-R. Solo hay una dosis para dicho fármaco: 7,5mgr

Los casos en que lo uso son los mismos que para el Lormetazepam pero creo que es más potente.

8.- Flurazepam: otro hipnótico. Lo considero menos potente que el lormetazepam o el midazolam pero va bien para el insomnio poco resistente.

Se comercializa con el nombre de Dormodor-R.

Vida media de 75-100 horas (parecido al diazepam).

Equivalencia de dosis con el Diazepam de un 50% (15 de Flurazepam para 10 de diazepam).

Al tener una vida media larga a veces hay quejas de que deja somnolencia diurna. En otros casos se puede aprovechar dicha característica para cubrir la ansiedad durante el día.

Lo uso poco por dicho efecto perdurable. Lo he usado en desintoxicaciones de drogas por el efecto duradero ansiolítico y su baja capacidad adictiva.

9.- Bromazepam: Se comercializa con el nombre de Lexatin-R.

Es un buen ansiolítico a dosis bajas. Tiene la característica de que es estimulante en bastantes de los pacientes. A veces ello les incomoda y otras veces lo agradecen.

Su vida media es de 10-20 horas.

Su dosis en relación al diazepam es de 3-5 veces más potente.

Se comercializa en 1,5, 3 y 6mgr pero generalmente se usa el de 1,5 mgr para el tratamiento de la ansiedad y de 3mgr para lo mismo en caso de desintoxicación de drogas o psiquiatría mayor.

10.- Tetrazepam: es el famoso Myolastan-R

El Tetrazepam es una benzodiacepina con un efecto relajante muscular muy importante (mucho más que el diazepam).

De hecho solo se usa con este objetivo.

Su vida media es de unas 22 horas.

Su potencia en relación al Diazepam es quizás en relación al tratamiento de la ansiedad unas 5 veces menor pero en relación a la relajación muscular es prácticamente igual.

Se usa fundamentalmente en el tratamiento de las patologías de columna que se agravan en la noche con el dormir (cervicalgias, dorsalgias, lumbalgias, etc). También va bien para el Trismus nocturno o el bruxismo.

Pero hay que tener en cuenta que tiene un potencial adictivo por el efecto relajante muscular.

Siempre que lo prescribo indico que se tome antes de acostarse o ya en la cama para que no se perciba el efecto relajante muscular que en algunos es desagradable y en otros placentero (y ahí radica su potencial adictivo).

La próxima entrada será otro tema de adolescentes.