INSOMNIO-3. Fármacos Hipnóticos

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Diferenciamos 4 tipos de fármacos convencionales para el abordaje del insomnio secundario:

        Benzodiacepinas

        Sedantes

        Antidepresivos

        Melatoninérgicos

Benzodiacepinas y ansiolíticos o hipnóticos no benzodiacepínicos:

Todos los ansiolíticos inducen el sueño a una dosis suficiente.

Hay algunos tipos que se usan como específicamente hipnóticos.

El riesgo del uso de ansiolíticos es la tolerancia farmacológica. Tolerancia significa que con el tiempo una dosis que antes era eficaz, se convierte en ineficaz y es preciso subirla para conseguir el mismo efecto.

En los casos en que ello es así se plantea siempre el problema de la retirada del fármaco o síndrome de abstinencia. Es decir, la retirada brusca se halla contraindicada cuando las dosis son medias o altas. Se recomienda el descenso progresivo a lo largo de días. El problema con los ansiolíticos es que puede que al retirarlos reaparezca el insomnio o que este reaparezca por la tolerancia. En dichos casos hay que valorar siempre el aumento de dosis por las dificultades que nos conllevará luego su retirada.

Por ello yo recomiendo que:

1. Se retiren los ansiolíticos cuanto antes una vez conseguido superar el insomnio secundario, sobre todo si el motivo ha desaparecido o se halla bajo control por otros fármacos (antidepresivos, p.ej.).
2. Ante el fracaso de los ansiolíticos a dosis medias, no recomiendo el aumento de dosis por las razones más arriba expuestas (tolerancia y adicción). En estos casos recomiendo el uso de otro tipo de hipnóticos que no desarrollen tolerancia (sedantes, antidepresivos).

Por el contrario, los ansiolíticos producen menores efectos indeseables en la persona, son de acción inmediata y la duración de sus efectos se puede calcular bien de manera que la persona al despertar no tenga somnolencia.

En relación al riesgo de sobredosis hay que decir que es difícil llegar a la muerte con una sobredosis de ansiolíticos del tipo benzodiacepinas si solo se han ingerido éstos y no se ha tomado a la vez otro tipo de fármacos o alcohol.

El riesgo de la sobredosis proviene fundamentalmente de la posibilidad del vómito estando inconsciente (dormido o en coma). La aspiración del vómito es uno de los riesgos más frecuentes y mortales en caso de sobredosis. La combinación con el alcohol aumenta el riesgo de vómito.

Existe de hace años un antagonista específico de las benzodiacepinas que se puede inyectar y cuya acción es muy rápida. Ello puede ser muy útil en caso de sobredosis.

Lo importante es intentar mantener al paciente despierto mientras no llegan los equipos médicos de urgencias.

Están más indicadas para el insomnio de primera mitad (coger el sueño) pero hay que tienen una duración de 8 horas y también pueden cubrir el insomnio de segunda mitad o los despertares frecuentes (en cuanto a múltiples).

El sueño que producen es poco fisiológico al eliminar teóricamente la fase del sueño profundo. Ello puede provocar que la persona todo y que ha dormido sus horas, se levante cansada y con la sensación de sueño poco reparador. 

Ello ocurre más con los hipnóticos de larga duración (8 horas).

Para ver los fármacos más comunes usados para el insomnio habréis de esperar a que haga siguiente entrada dedicada a las benzodiacepinas.

Sedantes:

Casi todos los sedantes son hipnóticos a una dosis determinada.

Cuando se usan sedantes para inducir y mantener el sueño, las dosis dadas son generalmente inferiores a las necesarias para tratar una psicosis o una manía.

Hay sedantes que son más selectivos en la inducción del sueño y no afectan tanto a la psicomotricidad o a la disminución del nivel de activación individual (no son tan sedantes).

Yo los suelo reservar para aquellos casos más resistentes al tratamiento farmacológico por otro tipos de fármacos (ansiolíticos o antidepresivos) y la razón estriba en los efectos secundarios como la sedación diurna, la somnolencia diurna, la posibilidad de aparición de efectos extrapiramidales o del movimiento (párkinson, temblores, etc). Dichos efectos indeseables pueden interferir en la vida de la persona y provocarle dificultades o problemas (rendimiento laboral o estudiantil, disminución de la comunicación, accidentes caseros, laborales o de conducción, etc.).

La ventaja es que son en general más potentes que las benzodiacepinas en la capacidad de provocar el dormir.

Tenemos pocos cuya acción no sobrepase las 8 horas. El que se suele dar por excelencia es la clotiapina (Etumina-R) ya que su efecto suele ser de 8 horas y no provoca “resaca” en la inmensa mayoría de los pacientes. El efecto indeseable más frecuente es el extrapiramidalismo refelejado en distonías agudas (torsión de la mandíbula, o de la cabeza, espasmos en miembros). Generalmente se inicia a las pocas horas de tomar por primera vez el fármaco y se suele tratar con otro fármaco llamado Akineton-R (biperideno). Habrá, en estos casos, valorar la conveniencia de seguir con la clotiapina añadiendo el biperideno o cambiar a otro hipnótico.

Otros sedantes que se usan como hipnóticos pero que suelen tener un efecto de 24 horas y que se usan para combatir problemas psicóticos o de conducta y a la vez pueden usarse como hipnóticos en dichos pacientes son (pongo las dosis hipnóticas más usadas): Quetiapina (entre 25 y 100mgr/día, Seroquel-R), Levomepromazina (25mgr/día, Sinogan-R), Olanzapina (entre 2,5 y 5mgr/día, Zyprexa-R), Tiaprida (100mgr/día, Tiaprizal-R), Hidroxicina (25mgr/dia, Atarax-R). Los demás antipsicóticos o sedantes no suelen usarse solo para dormir, luego las dosis irán en función del objetivo primario que queramos conseguir (psicosis, manía, trastornos conductuales, etc.).

Antidepresivos:

Prácticamente todos los antidepresivos son hipnóticos.

La razón estriba en que tienen propiedades para regular el sueño.

Las propiedades hipnóticas de los antidepresivos radican en dos razones:

        La disminución de la ansiedad y del pensamiento rumiativo.

        Las debidas a sus propiedades farmacológicas en relación al sueño. Son inductores y manutensores del sueño.

El sueño que provocan es más fisiológico que el de los ansiolíticos y sedantes.

A menudo la gente se queja de que tienen sueños vívidos con el uso de antidepresivos pero también suelen añadir que no les molesta ya que no son desagradables. Con todo hay un pequeño porcentaje que preferirían no soñar tanto. Ello puede llevar a veces al cambio del antidepresivo.

Hay antidepresivos que solo se usan para el insomnio. No se usan para el tratamiento de la depresión ya que no son muy eficaces. Éstos suelen producir un menor porcentaje de sueños pero no siempre es así.

Otra ventaja que tienen sobre los demás es que no crean dependencia (no hay que aumentar la dosis con el paso del tiempo) como los ansiolíticos; no afectan a la concentración, memoria, psicomotricidad (como puede ocurrir con los sedantes).

Os presento a los antidepresivos que solo se usan para el insomnio:

Trazadona (Deprax-R): la dosis eficaz es de 50 a 100mgr al día. A 50mgr/día suele ser ya un buen hipnótico. No produce demasiados sueños. Es generalmente de retirada inócua (no produce síndrome de retirada). No engorda. Pocas veces la persona se queja de somnolencia diurna y si se queja, suele pasar con los días.

Mirtazapina (Rexer-R): la dosis eficaz es de 15mg/día. Más dosis no produce mayores efectos. En su lanzamiento se usó bastante como alternativa a las benzodiacepinas pero poco a poco fue entrando en desuso por su mayor efecto indeseable a medio plazo: el aumento importante de peso. Hay otras razones por las que fue perdiendo camino y son sus efectos indeseables agudos que son bastante molestos y que se dan con una frecuencia no desdeñable de más del 1% (según mi experiencia): uno es el efecto paradójico de provocar insomnio severo y sensaciones disociativas personales y el  otro es de provocar sueño durante todo el día pero sueño irresistible.

Melatoninérgicos:

La melatonina es una hormona que se fabrica en una glándula llamada pineal y cuya primera función que se detectó fue la del color de la piel (ponernos morenos).

Luego se descubrió que producía sueño, intervenía en la génesis del sueño y del dormir.

Como que la producción de la melatonina depende de la cantidad de luz ambiental, se comprendió que si se daba melatonina o similares, se podía inducir el sueño.

Si se toma a la hora de acostarse, favorece la aparición del sueño fisiológico y por tanto normal en el individuo.

Así han aparecido en el mercado fármacos con el objetivo de curar el insomnio de una manera natural. Potencia en algunas personas sueños más vívidos y reales. Dichos fármacos se encuentran en naturopatía.

Hay pero un antidepresivo que lleva unos 3 años en el mercado y que se distingue por ser una molécula que se acopla a receptores melatoninérgicos produciendo el efecto de la melatonina. A parte de ello, dicha molécula actúa de manera estimulante en el córtex frontal. Como que se ha asociado la melatonina con la depresión (por provenir de la serotonina y por efectos directos) y junto con la estimulación que realiza en el lóbulo frontal, ha demostrado ser un antidepresivo eficaz.

Dicho fármaco es la agomelatina (Valdoxan-R). La dosis es de 25 a 50mgr/día y hay que realizar un seguimiento de la funcionalidad hepática de manera periódica. Otra ventaja que tiene dicho antidepresivo es que no produce efecto de retirada (igual que la fluoxextina pero por razones diferentes).

La próxima entrada versará sobre el tema de los ansiolíticos.